PROTAC藥物研究掀熱潮 國內超10家公司已布局

2022-02-22

繼PD-1、CAR-T之后,全球掀起了PROTAC藥物的研究熱潮。國內PORTAC藥物的研發也在如火如荼開展,從公開信息來看,布局PROTAC技術的公司已超10家,共有5款國產PROTAC創新藥步入了臨床階段。

人民金融·創新藥數據庫監測顯示,在2月11日至2月17日的新發布周期內,信立泰的SAL0114片、天境生物的THZ0106注射液、步長制藥的BC0305膠囊等13款創新藥在國內首次獲批臨床,同時,苑東生物的重點在研創新藥優格列汀片、智飛生物的潛在重磅品種重組結核疫苗等的研發進展向前推進。

受這些因素推動,新發布周期內,“人民金融·創新藥指數”上漲了1.12%,最新報2407.21點。

PROTAC,全稱為蛋白降解靶向嵌合體。相比傳統小分子藥物,基于PROTAC的蛋白降解劑有著獨特的優勢。其中,最大的優勢之一是能夠靶向難以成藥的靶點或突變蛋白。研究顯示,目前藥物開發的靶點不到20%,有高達80%的蛋白質靶點是傳統藥物研發手段無法干預的。另外,PROTAC分子不需要與靶蛋白長時間結合,就能降解靶蛋白使其完全消除功能,有望解決小分子抑制劑常出現的耐藥性問題。

目前,全球尚無PROTAC藥物獲批上市,明星公司Arvinas是最早進入該領域的公司,其ARV-110和ARV-471兩款PROTAC藥物均處于Ⅱ期臨床。就在2月14日,Arvinas宣布,ARV-110在臨床試驗中持續顯示抗腫瘤活性和患者獲益證據,公司計劃年內啟動ARV-110的關鍵臨床試驗。意味著全球首款PROTAC藥物距離獲批又近了一步。

近年來羅氏、輝瑞、拜耳、默沙東、GSK、諾華、阿斯利康等制藥巨頭紛紛加碼PROTAC領域。

海思科是國內第一家提交PROTAC藥物臨床申報的公司,其研發的HSK29116為靶向BTK的口服PROTAC小分子抗腫瘤藥物,于去年4月獲得臨床試驗批準,用于治療復發難治B細胞淋巴瘤。此前,海思科在投資者互動平臺表示,公司對PROTAC技術進行了超過三年的探索,至今已布局超過10個早期項目,提交專利30余項。

國內第二款獲批臨床的PROTAC藥物是開拓藥業的PROTAC-AR降解劑GT20029,于去年4月和7月分別獲國家藥監局和美國FDA批準開展臨床試驗,用于雄激素性脫發和痤瘡的治療。本月,GT20029美國I期臨床試驗完成首例受試者給藥。

去年底,百濟神州的BGB-16673獲國家藥監局批準臨床。這是繼HSK29116后,國內第二款獲批臨床的BTK-PROTAC,也是百濟神州首個基于其蛋白降解CDAC技術平臺開發且進入臨床階段的產品。

冰洲石生物的AC0682是一款口服生物可利用的PROTAC,旨在以高效力和選擇性靶向和降解ERα蛋白,于去年9月獲FDA批準開展臨床試驗,用于治療雌激素受體陽性的乳腺癌,國內臨床試驗申請已于上月獲CDE受理。

海創藥業也是國內較早進行PROTAC技術研發的企業。1月19日,海創藥業自主研發的PROTAC-AR降解劑HP518在澳大利亞的I期臨床試驗實現了首例患者給藥。海創藥業招股書稱,公司已合成多個目標蛋白配體、數百個Linker,在PROTAC 分子結構設計、化合物合成已具備豐富經驗。

此外,恒瑞醫藥、石藥集團等已建立了PROTAC平臺,凌科藥業、亞盛醫藥、諾誠健華等相關研發的藥物處于臨床前研究階段;藥明康德、美迪西等CRO公司也在加大PRAOTC技術的布局。

在2月11日至2月17日的新發布周期內,我國創新藥研發持續穩定推進。信立泰的SAL0114片、天境生物的THZ0106注射液、步長制藥的BC0305膠囊等13款創新藥在國內首次獲批臨床,同時,苑東生物的重點在研創新藥優格列汀片、智飛生物的潛在重磅品種重組結核疫苗等的研發進展向前推進。


(證券時報網)

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